Az intesztinális koleszterinfelszívódás a plazmakoleszterin-szinttel szoros összefüggést mutat. A felszívódás molekuláris mechanizmusának fontos lépését tárták fel azok a vizsgálatok, amelyek igazolták egy transzportfehérje, a Niemann-Pick C1 like 1 protein központi szerepét a szterolok felszívódásában. A szelektív koleszterinfelszívódás-gátlók első képviselője, az ezetimib e molekuláris mechanizmus gátlásával akadályozza meg a koleszterin bejutását a bélhámsejtekbe. A széles körben alkalmazott antilipidaemiás gyógyszerek, a sztatinok az endogén koleszterinszintézis gátlásával az LDL-koleszterin akár 50%-os csökkenését váltják ki. A nemzetközi ajánlások szigorú célértékeinek teljesítéséhez azonban a betegek jelentős részében kombinált anti-lipidaemiás terápia alkalmazása szükséges. A sztatin-monoterápia során elérhető LDL-koleszterin-csökkenést a hozzáadott ezetimib további 25%-kal fokozza. Ez a kombináció megfelelően tolerálható, és egyben elkerülhető a sztatinok maximális adagjainak alkalmazásakor észlelhető nem kívánt mellékhatás-fokozódás is.