A biszfoszfonátokat a csontáttétes daganatos betegség és az osteoporosis kezelésére használják. A jelenleg hozzáférhető biszfoszfonátok hatásossága, tolerabilitása, adagolása széles skálán mozog. Daganatos betegségben a biszfoszfonátokat a hypercalcaemia rendezésére és a csontáttétek okozta vázrendszeri események számának csökkentésére használjuk. A nagy klinikai vizsgálatok szerint hosszú idejű adagolás esetén 30-40%-kal csökkentik a vázrendszeri események számát, és legalább a betegek 50%-ánál jelentős fájdalomcsillapító hatás észlelhető. Nagy betegszámú, randomizált klinikai vizsgálatok bizonyították, hogy a zoledronát elsőbbséget élvez a régi standard pamidronáthoz képest. Bár a biszfoszfonátok általában jól tolerálhatók, hosszan tartó adagolás esetén figyelni kell bizonyos toxicitásokra: a vesefunkció esetleges károsodására és az állcsonti osteonecrosisra.